目的：比較茶苯海明口崩片和普通市售片的人體內藥代動力學及相對生物利用度 。 方法：8名健康志愿者均分為2組 ， 分別為口含單劑量茶苯海明口崩片（25mg／片）和口服茶苯海明普通市售片（25mg／片）后 ， 分別服藥前和服藥后用高效液相色譜法測定血藥濃度 。 色譜條件：色譜柱：Nova-Pak C18（4μm ， 3．9mm×150mm） ， 保護柱：Nova—Pak C18 （4μm ， 3．9mm×30mm） ， 流動相為甲醇：三乙胺緩沖液（磷酸4ml ， 三乙胺7ml ， 加50％甲醇稀釋至1000ml ， 用磷酸調節pH3．2） ， 流速1．0ml／min ， 檢測波長225nm ， 進樣量20μl ， 室溫 。 進行口崩片與普通市售片的藥代動力學和生物利用度研究 。 結果：茶苯海明在人空白血漿中的標準曲線方程：C=0．0044A＋4．745 ， R^2=0．996 ， 在5～500ng／ml的濃度范圍內線性良好 。 最低檢測限2ng／ml 。 平均回收率為（90．55±4．69）％ ， RSD=0．041％ 。 低、中、高3種濃度的日內RSD分別．為9．27％ ， 4．93％ ， 2．95％（n=5） 。 日間RSD分別為9．97％ ， 3．81％ ， 3．06％（n=5） 。 取血樣3ml處理后進樣 ， 兩劑型血藥濃度有顯著差異 ， 口崩片為：茶苯海明血藥濃度一時間曲線下面積（AUC）=（602．04±113．82）ng·h·ml^-1 ， 峰濃度（Cmax）=（95．86±21．28）ng·ml^-1 ， 達峰時間（TPeak）=（1．8±0．32）h ， 市售片的藥動學參數為：AUC=（342．73±84．96）ng·h·ml^-1 ， Cmax=（46．34±10．32）ng·ml ， Tpeak=（2．65±0．24）h ， 口崩片與普通片的生物利用度的差異有統計學意義（P〈0．01） ， 相對生物利用度為175．66％ 。 結論：所研制的口崩片能顯著提高茶苯海明的生物利用度 。 【茶苯海明口崩片的人體藥代動力學及相對生物利用度研究】完成機構：第二軍醫大學長征醫院藥材科,上海200003