1897年8月21日， 拜耳公司化學試驗員菲歷克斯·霍夫曼首次合成了一種名為二乙酰嗎啡的制劑 。 當時， 拜耳公司領導人認為， 這是一項了不起的發明， 可用來替代嗎啡等致癮性麻醉品 。 通過最初對魚類、貓等動物的藥理性試驗， 二乙酰嗎啡沒有產生不良反應 。 于是， 拜耳公司將試驗對象轉移到人身上， 強制公司員工和家屬服用該制劑 。 結果表明， 二乙酰嗎啡沒有致人死亡或使人上癮的副作用 。 于是， 發明后不到一年， 在沒有經過徹底臨床檢驗的情況下， 拜耳公司便將二乙酰嗎啡匆忙推向市場 。

拜耳公司將它的新產品命名為“海洛因”， 意思是“英雄式的新發明” 。 到了20世紀30年代， 拜耳公司向美國等全球20多個國家推銷了數噸高純度的海洛因制品， 包括粉劑、糖漿、栓塞和合成劑等 。 海洛因給拜耳公司帶來了滾滾財源 。 不過， 令人稱奇的是， 海洛因這種現代公認的毒品在20世紀初的歐洲并沒有引發大規模的上癮癥狀 。 究其原因恐怕有以下兩點：第一， 當時的人們還不懂得吸食或注射海洛因 。 病人一次口服僅幾毫克， 這一劑量不足現代癮君子們一次注射量的十分之一 。 第二， 口服海洛因要很長時間才能對腦神經產生興奮刺激 。 因此， 服用海洛因的患者不僅沒有立刻獲得巨大的快感， 相反倒有疼痛受壓制的感覺， 從而不會連續或超量服用 。
【海洛因是怎樣發明的？】然而后來情況卻發生了變化 。 20世紀初的美國開始毒品泛濫 。 1910年后， 美國的醫院里突然冒出了大批海洛因癮君子 。 于是， 美國政府加強了監控措施， 對醫生的處方權也進行了限制 。 在國際禁毒協議越來越趨于嚴格的形勢下， 拜耳公司等廠家最終于1931年后停止了海洛因的生產， 世界各地的藥房里再也找不到海洛因的蹤跡 。

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